X
تبلیغات
رایتل
داروسازی بالینی
  
 اطلاعاتی مفید برای دانشجویان داروسازی
 
آرشیو
 
چهارشنبه 15 آذر‌ماه سال 1385
بنزودیازپینها
آیا میدانید راه متابولیسم لورازپام فقط از طریق گلوکورونیداسیون و سپس دفع است . به همین دلیل بیماران بعد از استفاده، صبح شادابتراند.

از این دارو میتوان همزمان با داروهای دیگری که روی آنزیمهای کبدی تاثیر میگذارند استفاده نمود.

چند نمونه از داروهای القا کننده آنزیمهای کبدی : فنوباربیتال،ریفامپین و سیگار با داشتن ماده بنزوپیرن

چند نمونه از داروهای مهار کننده آنزیمهای کبدی :آزولهای خوراکی:کتوکونازول،فلوکونازول،ایتراکونازول ، اریترومایسین ، سدیم والپروات ، سایمتیدین

بنزودیازپینها : دسته شیمیایی گروهی از داروها هستند که عموما به منظور القای خواب ، ضد اضطراب ، ضد تشنج ، ضد اسپاسم و القای بیهوشی بکار می روند.

مانند : دیازپام (ضعیف و طولانی اثر) کلونازپام ( قوی و طولانی اثر) لورازپام (قوی و کوتاه اثر) فلورازپام (متوسط و طولانی) اکسازپام (ضعیف و کوتاه اثر) کلردیازپوکساید(ضعیف و طولانی اولین داروی سنتز شده از این دسته به سال 1961) و آلپرازولام (قوی و کوتاه اثر) ا)

از میدازولام و دیازپام برای کمک به القای بیهوشی به فرم تزریقی نیز استفاده میشود.

کلا استفاده از بنزودیازپینها به مدت طولانی باعث ایجاد تحمل Toleranceو وابستگی Dependenceمی شود .این حالت در بنزودیازپینهای کوتاه اثر شدیدتر بروز می یابد . در اینگونه موارد دارو به داروی دیگر از همان دسته سوئیچ میشود و این داروی جدیدبه آهستگی قطع می گردد Tapper Downتا علائم قطع مصرف شدید نباشد، بدترین دارو از این لحاظ داروی آلپرازولام میباشد ، آلپرازولام داروی انتخابی در حملات پانیک Panic Attack(وحشت) است .

شروع علائم ترک Withdrawal Syndromبا داروهای کوتاه اثر سریعتر و در مقایسه کلی شدیدتر بروز دارد.

اثر بنزودیازپینها بر کیفیت خواب

کلا این داروها در دوره مصرف با کم کردن زمان حالت رمRapid Eye Movement خواب(در حالت رم یا حرکت سریع چشم متابولیسم بالا میرود و فرد رویا میبیند) در درمان کابوسهای شبانه Night Mares بکار میروند.اما باید توجه داشت که بعد از قطع مصرف دوره رم حتی طولانی تر از قبل شروع دارو میشود بنابراین مشاوره روانپزشکی به همراه دارودرمانی اکیدا توصیه میگردد.

این داروها در بیماران مبتلا به آپنه Apneaخواب(حالتی که در آن به علت شل شدن عضلات گلو وقفه تنفسی در طی خواب ایجاد میشود) با احتیاط کامل مصرف شود و حتی المقدور از آنتی هیستامینهای سداتیو یا روشهای دیگر استفاده گردد

استفاده از آنتی هیستامینها Antihistamines: دیفن هیدرامین ، هیدروکسیزین ، پرومتازین ، کلماستین و در مواقعی سیپروهپتادین میتوانند برای القای خواب و حفظ خواب بکار روند ، بهترین انتخاب دارو برای بچه ها و خانم های باردار دیفن هیدرامین و بدترین احتمالا پرومتازین به علت اثر آنتاگونیستی دوپامین و احتمال بروز واکنش اکستراپیرامیدالExtrapyramidal .

از دوز پایین آنتی دپرسانهای سداتیو مثل آمی تریپتیلین ، دوکسپسن و ترازودون هم برای القای خواب استفاده شده ، با این توجیه که اکثر مبتلایان به بی خوابی مزمن دچار افسرگی هم هستند . با اینحال این دارو ها به علت عوارش آنتی کولینرژیکی ( افت فشار خون - بدتر کردن هایپرتروفی پروستات - گلوکوم - خشکی دهان - تاری دید - گیجی ) و عوارض آنتی هیستامینیک ( گیجی و گنگی ) و طول اثر معمولا بالا خصوصا در سالمندان انتخاب مناسبی نیست .
داروی نیترازپام عموما برای پیشگیری حملات صرع استفاده میگردد از این دسته داروها داروی کلونازپام و کلوبازام هم به این منظور بکار میرود.
مزیت کلوبازام به کلونازپام در بیماران مبتلا به صرع خواب آوری کمتر آن است

{ Seizure : تشنج - Epilepsy :بیماری صرع }

مهمترین اقدامی که در مواجهه با مسمومین با دوزهای بالای این داروها باید انجام داد حفظ و برقراری تنفس مناسب است در مراجعه به اورژانس از داروی فلومازنیل به عنوان آنتی دوت (پادزهر) استفاده میگردد . خطر مرگ با این دسته داروها بر غلاف نظر عرف بسیار پائین است.

از فرم رکتال (شیاف) دیازپام برای پیشگیری تشنج کودکان با تب بالا Febrile Seizure بکار میرود.در صورت عدم دسترسی به فرم رکتال از مایع روغنی موجود در آمپول هم به عنوان جایگزین میتوان استفاده نمود هر چند کاملا قابل اتکا نیست ،به علت دوز پایین تر دارو و جذب متغییر آن.

از داروی دیازپام برای کنترل پریماچور اجاکولیشن Premature Ejaculationیا همان انزال زودرس استفاده شده چون نقش استرس را در این زمینه پراهمیت ارزیابی کرده اند،داروهای دیگری که در این زمینه توسط روانپزشک بعد از زمینه یابی کامل و به همراه روشهای درمانی غیر دارویی تجویز میشود شامل تیوریدازین و کلومیپرامین است .مهار کننده های اختصاصی بازجذب سروتونین(پاروکستین.فلوکستین و سرترالین و سیتالوپرام ) هم حتی به همراه داروی سیلدینافیل توما برای کمک به این مشکل بکار می روند. یک داروی اختصاصی جدید به نام داپوکستین Dapoxetine هم مجوز ورود به بازار یافت که از دسته مهار بازجذب اختصاصی سروتونین است با فارماکوکینتیک متفاوت شروع اثر سریع و نیمه عمر بسیار کوتاه .
روشهای غیر دارویی به اختصار روش اسکوئیز (فشردن نوک آلت و کاهش احتقان آن) و روش نزدیکی-قطع که به محض احساس خروج منی بیمار فعالیت را کاملا متوقف میکند و روشهای حساسیت زدایی که در آن در طی آموزش نسبتا طولانی بیمار نسبت به کنترل خود آگاهی و تسلط می یابد

از داروی دیازپام به عنوان شل کننده مرکزی عضلات هم اسفاده میشود ، داروهای دیگر شامل باکلوفن ، متوکاربامول و دانترولن و تیزانیدین Tizanidine-Sirdaludمی باشند که دانترولن از طریق محیطی یعنی اثر مستقیم بر عضلات مخطط و مهار آزادسازی کلسیم از غشای سارکوپلاسمی باعث برطرف شدن اسپاسم میگردد و تیزانیدین با مکانیسمی مثل داروی کلونیدین (آلفا آگونیست مرکزی) عمل میکند

استفاده از بنزودیازپینها برای رفع اضطراب قبل از امتحان یا سخنرانی توصیه نمی گردد در این شرایط داروئی مثل پروپرانولول با پوشاندن علائم سوماتیکی مثل طپش قلب ، هایپرونتیلیشن (پر دمی) تعریق و..بدون ایجاد اختلال در عملکرد ذهنی گزینه بهتری به شمار می آید هر چند بایستی به عواض آن مثل اثر بر ریه و کاهش حجم تنفسی و پتانسیل آن در کاهش فشار خون توجه نمود.

در اختلال خوابی که بیمار مشکل در شروع خواب دارد از داروهائی با شروع اثر سریع و طول اثر کوتاه استفاده میشود و در بیمارانی که در حفظ خواب مشکل دارند،از خواب می پرند ، از داروهائی با اثر طولانی استفاده میشود

بوسپیرون Buspiron: این دارو با مکانیسمی متفاوت اما با اثراتی مشابه با بنزودیازپینها عمل می کند و بیشتر در اختلال اضطرابی جنرال بکار میرود این دارو پارشیال آگونیست سرتونین است .شروع اثر ضد اضطرابی آن بعد از حدود چند هفته ظاهر میشود در حالی که بنزودیازپینها شروع اثری کمتر از یک ساعت دارند ،بوسپیرون اثر کاهش توانایی ذهنی که بنزودیازپینها ایجاد میکنند را ندارد ، مورد سوء مصرف قرار نمیگیرند و عوارض ترک ندارن دبوسپیرون برخلاف بنزودیازپین ها اثر ضد تشنجی (کلونازبام – کلوبازام ) شل کننده عضلانی (دیازپام) ندارد . اثر سداتیو بسیار کمتری دارد دپرسیون تنفسی ایجاد نمی کند پوتنسی ضد اضطرابی تقریبا معادل دیازپام دارد
بوسپیرون اثرمهمی بر روی الگوی خواب ندارد فقط باعث اندکی کاهش در طول دوره REM و کاهش وقفه در شروع آن میشود.خصوصا در افرادی که مشکل بی خواب مزمن بدون اضطراب دارند . در افراد مضطرب بوسپیرون میتواند علاوه بر کاهش اضطراب در بهبود کیفیت خواب بدون اثر خواب آور یا سداتیو موثر باشد. مصرف همزمان دارو با غذا جذب دارو را به تاخیر می اندازد و این تاخیر به نوبه خود باعث کاهش کلیرنس دارو و افزایش مقداری از دارو که وارد سیستم عصبی میشود می گردد.شروع اثر ضد اضطرابی از 2 هفته بعد آغاز میشود اما بهترین کارایی خود را حداق 3 تا 4 هفته بعد از درمان نشان می دهد.
این دارو توسط ایزوآنزیم 3A4 متابولیزه میشود و داروهایی که این آنزیم را مهار میکنند-اریترومایسین-ایتراکونازول-نفازدون- غلظت را بالا و داروهای القا کننده مثل ریفامپین غلظت پلاسمایی آنرا کاهش میدهند


اختلال اضطرابی جنرال GAD: اکثرا و تقریبا بدون دلیل مشخص مضطرب اند،تمرکز خوبی ندارند و از ضعف حافظه رنج میبرند.تحریک پذیرند ، به شلوغی و سوصدا حساس اند ، و علائم جسمانی مثل خشکی دهان ، نفخ ،تند شدن تعداد تنفس ، طپش قلب ، سردرد و... دارند..توجه! به علت مشترک بودن این علائم با بسیاری اختلالات دیگر تشخیص افتراقی صرفا توسط روانپزشک انجام میگیرد.

کلیه داروهای بنزودیازپینی در دوره بارداری در رده ایکس قرار دارند یعنی منع مصرف مطلق

برای عضویت در خبرنامه این وبلاگ نام کاربری خود در سیستم بلاگ اسکای را وارد کنید
نام کاربری
 
تعداد بازدیدکنندگان : 216696


Powered by BlogSky.com

عناوین آخرین یادداشت ها